Methotrexate (Trexall, Rheumatrex, Otrexup, Rasuvo)

Otros Medicamentos · Aprobado desde 1953

US Aprobado FDA EU Aprobado EMA ES Uso Hospitalario (otra indicación) IV, Oral, Intramuscular, Subcutaneous 4 Ensayos Clínicos
Dihydrofolate reductase

Descripción

La metotrexato es un agente quimioterapéutico antimetabólico de la clase del antifolato que pertenece a la categoría de fármacos citostáticos. En el tratamiento del cáncer colorrectal, se utiliza principalmente en regímenes combinados para el cáncer metastásico, especialmente en pacientes con deficiencias de reparación de parejas de bases como mutaciones en MSH2. El medicamento también se emplea en protocolos metronómicos a dosis bajas donde la administración continua a dosis bajas tiene como objetivo proporcionar efectos antiangiogénicos junto con actividad citotóxica.

Mecanismo de Acción

La metotrexato inhibe la dihidrofolato reductasa, la enzima responsable de convertir el dihidrofolato a tetrahidrofolato, esencial para la síntesis del ADN y la replicación celular. Esta inhibición agota el pozo intracelular de ácido fólico, lo que lleva a una disminución en la síntesis de timinina y purinas, resultando finalmente en un arresto del ciclo celular en la fase S y apoptosis. En los esquemas de dosificación metronómica, la metotrexato también exhibe propiedades antiangiogénicas al afectar la proliferación de células endoteliales.

Dianas Moleculares

Efectos Secundarios

Mucosite Supresión medular Náuseas y vómitos Diarrea Fatiga Hepatotoxicidad Toxicidad pulmonar Disfunción renal

No se enumeran todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios varían según cada persona. Consulte siempre a su oncólogo.

Ensayos Clínicos

NCT05725200 Fase 2
Reclutando
Estudio para Investigar el Resultado del Tratamiento Personalizado en Pacientes con Cáncer Colorrectal Metastásico
Norway
NCT02280694 Fase 2
Archived
Quimioterapia Polimetrolómina de Baja Dosis para CRC Metastásico
Israel
NCT01668680 Fase 2
Archived
Quimioterapia Metronómica de Mantenimiento para Carcinoma Colorectal Metastásico
Israel
NCT00952016 Fase 2
Archived
Metotrexato en Cáncer Colorrectal Metastásico con Deficiencia de MSH2
United Kingdom